2023年10月26日上午10:00,功能核酸基础与临床重点实验室全体成员在生科楼三楼316会议室举行了学术交流会,本次学术会议主讲人为戴求资博士。
会议初,第一临床学院张敬芳副院长就博士如何做好第一临床学院的学科建设具体事项进行了工作安排。首先张院长介绍了学院具体工作事项、博士与学院如何对接;接着布置了临床医学湖南省“十四五”双一流应用特色学科、ESI前沿学科建设、硕士点建设、博士与学院老师互相科研帮扶等重点工作。韩丽主任就工作重点任务以及近期派遣博士支持基地医院科研发展做了具体工作安排。
接着,戴求资博士就“Discovery of Quinazoline-2,4(1H,3H)dione Derivatives Containing a Piperizinone Moiety as Potent PARP-1/2 Inhibitors—Design, Synthesis, In Vivo Antitumor Activity, and Xray Crystal Structure Analysis”做文献分享。首先向大家介绍了ADP-核糖聚合酶(PARP)和PARP抑制剂的研究进展,接着分析了作者设计含哌嗪的酞嗪酮衍生物的设计思路。作者设计并合成了一系列新的苯基-喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮衍生物作为PARP-1/2抑制剂。构效关系研究表明,N-1取代的哌嗪酮是这一系列PARP-1抑制剂的关键药效团,使大多数化合物具有显著的抑制活性,IC50值在个位数纳摩尔水平。其中Cpd36对PARP-1 (IC50 = 0.94 nM)、PARP-2 (IC50 = 0.87 nM)和PARP-7 (IC50 = 0.21 nM)具有明显的抑制作用,Cpd36具有口服生物可利用度,并可显著在乳腺癌和前列腺癌异种移植模型中显著抑制肿瘤生长,有望用于肿瘤治疗。随后,在场成员对结构分析、动物实验等实验展开讨论,营造了良好的学术氛围。
本次学术会议不仅为临床医学院、功能核酸基础与临床重点实验室基础医学研发方向提供了可供借鉴的研究思路和方向,而且给实验室全体成员指明了未来工作重点发展目标。
(图文/范蓉、戴求资)
(编辑/戴求资)
(审核/韩丽)